Бисопролол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

действующее вещество: бисопролол;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е171); воск карнаубский; краситель: для таблеток 2,5 мг – хинолиновый желтый (Е104); для таблеток 5 мг – оксид железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) (ІІІ) желтый (Е172); для таблеток 10 мг – эритрозин (Е127).

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые; по 2,5 мг – желтого цвета, по 5 мг – коричневато-желтого цвета, по 10 мг – розового цвета.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета1-адренорецепторов.
Код АТС С07А В07.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения))), хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.

Противопоказания

    -  Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата;
    -  кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма );
    -  атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II и III степени;
    -  синдром слабости синусового узла;
    -  выраженная синоатриальная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда);
    -  брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
    -  артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
    -  сердечная недостаточность в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) декомпенсации;
    -  бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
    -  тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений);
    -  одновременный прием ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
    -  псориаз (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) (в т.ч. в семейном анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики));
    -  феохромоцитома;
    -  метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН));
    -  беременность и период кормления грудью;
    -  детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь. Применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано принимать препарат утром. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет
2,5– 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5–10 мг, высшая суточная доза – 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выбросов <=35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг одноразово в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). С 4-й по 8-ю неделю приема назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-й по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Бисопролол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), диуретиком (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и сердечным гликозидом (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ). После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, чсс, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс лечения должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печенки или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) <20 мл/мин), а также с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Курс лечения длительный. Длительность курса лечения врач определяет индивидуально.

Побочные реакции

Нарушения со стороны нервной системы: могут наблюдаться (особенно в начале терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови))) утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями); редко – галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) (обычно слабо выражены и проходят в течение 1–2 недель); иногда – парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезовыделения (необходимо учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию), брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), в начале лечения – ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), бронхоспазм (у пациентов, склонных к бронхоспазму), ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях – диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запоры, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – мышечная слабость, судороги, артропатия (Артропатия – поражение суставов дистрофической природы ) с поражением одного или нескольких суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (моно- или полиартрит).

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)); в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови, нарушение потенции.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматологические реакции: иногда – зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), покраснение кожи, повышенная потливость, высыпания.

Аллергические реакции: аллергический ринит.

Другое: выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Терапия симптоматическая.

Особенности применения

Назначают с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью (бисопролол может назначаться таким больным при условиях компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы). С осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, бисопролол назначают пациентам с атриовентрикулярной блокадой І степени, нарушениями периферического кровообращения.
При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома “отмены”, что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.
Бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.
Осторожность необходима при применении препарата у больных сахарным диабетом с колебанием уровня сахара крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Назначение бисопролола при тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) может маскировать симптомы заболевания.
При феохромоцитоме бисопролол может быть применен только на фоне предыдущей терапии альфа-адреноблокаторами.
В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза бисопролола не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
Бисопролол следует с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза/риск) применять у больных псориазом (в том числе в анамнезе), у больных с миастенией (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), при наличии депрессии (в том числе в анамнезе).
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.
Активная субстанция (Субстанция - вещество растительного, животного, микробного или синтетического происхождения, обладающее фармакологической активностью и предназначенное для производства и изготовления лекарственных препаратов) препарата дает позитивные результаты при антидопинговом контроле.
У больных пожилого возраста коррекция дозирования бисопролола не нужна, однако у этой категории пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Препарат содержит лактозу, что нужно учитывать при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.
Общая анестезия (Анестезия - отсутствие чувствительности). Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола.

В период беременности или кормления грудью применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Если применение препарата в период беременности необходимо, следует контролировать кровоток в плаценте (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и матке.
Лечение необходимо прекратить за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности возникновения брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Не применять детям в возрасте до 18 лет.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) (за исключением ингибиторов МАО-В).
Аллергены, применяющиеся для иммунотерапии/экстракты (Экстракт - лекарственная форма, получаемая извлечением действующего компонента из лекарственного сырья с помощью экстрагента, по виду которого экстракты разделяют на водные, спиртовые, эфирные и т.д) аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Не рекомендуют/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за увеличения негативного влияния на инотропную (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) функцию миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), атриовентрикулярную проводимость и артериальное давление.
Препараты, содержащие резерпин, альфа-метилдофу, не следует применять вместе с бисопрололом вследствие возможности значительного замедления частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять атриовентрикулярную проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.
После отмены комбинированной терапии с клонидином лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечивая адекватный медицинский контроль за состоянием пациента.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмичные препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) – повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Действие инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать признаки гипогликемии.
При одновременном применении следующих препаратов возможно:
Сердечные гликозиды – снижение частоты сердечных сокращений, удлинение атриовентрикулярной проводимости.
Баклофен – повышение антигипертензивной активности.
Контрастные лекарственные средства, содержащие йод – бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), рефрактерных к лечению.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности, нестероидные противовоспалительные средства) – снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина – обострение нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметические агенты – комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные агенты – усиление эффекта снижения артериального давления.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) – возможно снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки воды и натрия.
Циметидин – возможно уменьшение

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Бипролол - "Борщаговский ХФЗ"
• Бисопрол - "Фармак"
• Бисопролол - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.