Микотер

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: terbinafine;
(E)-6,6-диметилгепт-2-ен-4-инил)метил(1-нафтилметил)амин;

Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 250 мг;

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, аэросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне таблетки и тиснением «КМП» на другой стороне;

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Противогрибковый препарат группы алиламинов. Имеет широкий спектр противогрибкового действия. В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное (Фунгицидный - действующий губительно на грибы) действие относительно дерматофитов Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например М.canis), Epidermophyton floccosum; грибов (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)) рода Candida (например Candida albicans), плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида. Специфически угнетает ранний этап биосинтеза стеринов в клетках грибов, что приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, способствуя гибели клеток гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) скваленэпоксидазы в клеточной мембране грибов.
При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие.

Фармакокинетика: После одноразового перорального приема максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 2 часа. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, что не требует коррекции дозирования препарата. После курсового приема внутриравновесная концентрация достигается на 10–14-е сутки. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови связывается 99%. Тербинафин метаболизируется с участием семи изоферментов цитохрома Р-450. Вследствие биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 17 часов. Сообщений относительно развития кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) нет. У пациентов с нарушением функции почек или печени выведение препарата может быть замедлено, что является причиной более высоких концентраций тербинафина в крови.

Способ использования и дозы

Продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) – 2–6 недель; дерматомикоз туловища, голеней – 2–4 недели; кандидоз кожи (Кандидоз кожи – заболевание, вызванное грибковым поражением кожи и ногтей ) – 2–4 недели; микозы (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы) волосистой части головы (преимущественно у детей) – 4–6 недель.
Полное исчезновение симптомов инфекции может наступать через несколько недель после микологического излечения.
При онихомикозах продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3 месяцев. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях ногтей пальцев рук и ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составлять менее 3 месяцев. У пациентов с поражением ногтей больших пальцев ног, особенно при медленной скорости роста ногтей, лечение может длиться
6 месяцев и более.
При онихомикозах оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения, что обусловлено периодом, необходимым для вырастания здорового ногтя.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако следует учитывать возможность предшествующих нарушений функции печени или почек.

Детям: Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела: при массе тела меньше 20 кг назначают 62,5 мг 1 раз в сутки; при массе тела более 40 кг – по 250 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.

Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Взрослым препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Микотер в общем хорошо переносится. Побочные действия слабо и умеренно выражены, носят временный характер. Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта (ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, незначительная боль в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета)) или нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )). Сообщалось об отдельных случаях серьезных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз). Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение препаратом следует прекратить.
Микотер может обуславливать нарушение вкусовых ощущений, включая их потерю. Восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения.
Сообщалось об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. В случае развития таких нарушений лечение следует прекратить.
Известны отдельные случаи развития гематологических нарушений, таких как нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения.

Показания к использованию

Грибковые инфекций кожи (туловища, голеней, стоп, волосистой части головы), волос, ногтей, вызванные чувствительными к препарату грибами; дрожжевые инфекции кожи в тех случаях, когда локализация поражений, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)); онихомикозы, вызванные грибами-дерматофитами.

Взаимодействие с другими препаратами

Микотер имеет небольшую способность замедлять или увеличивать клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) препаратов, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р-450 (циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы, терфенадин, триазолам).
В исследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин угнетает CYP2D6-опосредованный метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий), что может иметь клиническое значение для тех препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), селективные ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) обратного захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п), ингибиторы моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) В типа), в том случае, когда препарат, который применяется одновременно, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Элиминацию тербинафина могут ускорять лекарственные препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов (Индукция микросомальных ферментов - абсолютное увеличение количества активности изоферментов, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных средств, что ведет к ускорению процессов метаболизма) печени (рифампицин), и, наоборот, препараты, которые ингибируют цитохром Р-450 (циметидин), замедляют элиминацию тербинафина. При необходимости совместного применения таких препаратов может понадобиться коррекция дозы Микотера.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.
Лечение – симптоматическое: промывание желудка, назначение активированного угля.

Особенности использования

Следует придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и/или почек. Если клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) меньше 50 мл/мин, назначают половину обычной дозы препарата.
В случае возникновения симптомов, которые указывают на нарушение функции печени (стойкая тошнота, отсутствие аппетита, головокружение, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), темная моча, бесцветный кал), следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов и отменить лечение препаратом.
Необходимо постоянное наблюдение за больными, принимающими Микотер одновременно с препаратами, которые метаболизируются с участием фермента CYP2D6, поскольку тербинафин угнетает метаболизм, опосредованный этим ферментом (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы В типа), в том случае, если одновременно применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Данных относительно применения препарата для лечения детей до 2 лет (масса тела обычно менее 12 кг) нет.
Данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами отсутствуют.
Микотер для перорального применения неэффективен при лечении разноцветного лишая (Лишай – общее название дерматозов, которые проявляются в виде поверхностных шелушащихся пятен или папул ), в отличие от препарата для местного применения.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ламикон крем - "Фармак"
• Ламикон спрей - "Фармак"
• Ламикон таблетки - "Фармак"
• Тербинафин - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.